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阿维A胶囊药代动力学

发布网友 发布时间:2024-09-28 09:40

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热心网友 时间:7分钟前

阿维A胶囊的药代动力学特性在健康志愿者和银屑病患者中有所体现。单次口服50mg后,阿维A的最大血浆浓度可达196至728ng/ml,平均值为416ng/ml,峰时间一般在2至5小时,平均2.7小时。多剂量使用后,血浆浓度在两周内趋于稳定,银屑病患者的平均稳态浓度范围在6至25ng/ml,与剂量相关。服用9个月以上的患者,阿维A的清除半衰期为33至92小时,顺式异构体的清除时间较长,平均为64小时。老年受试者血浆浓度高于青年,清除半衰期老年组为37至96小时,青年组为39至70小时。

阿维A在体内主要通过代谢转化为13-顺式异构体,然后通过降解产物和结合物排泄,98%以上的阿维A与血浆蛋白结合,特别是血浆白蛋白。摄入酒精后,阿维A酯(体卡松)在血样中被检测到,这可能与饮酒有关。在一项研究中,摄入酒精后,阿维A酯的浓度显著升高,而未饮酒时,即使单剂口服也未检测到阿维A酯的浓度。

阿维A酯的清除时间较长,即使在治疗结束后两年多,仍有患者体内检测到。在银屑病患者的群体研究中,尽管未严格限制酒精摄入,仍有7.5%的患者血中检测到阿维A酯,27%患者体内有微量阿维A酯存在。同时,食物同服可优化阿维A的口服吸收效果。
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